酮康唑在低浓度时能抑制真菌麦角甾醇的合成，起到抑制马拉色菌繁殖的作用；高浓度时则直接破坏真菌细胞膜，表现出极强的杀菌效果。
酮康唑对头皮蛋白有较高的亲和力，能在头皮表层快速形成保护膜，从而持续发挥作用。另外，酮康唑不存在透皮吸收，具有很高的安全性。
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