富马酸比索洛尔主要作用于心血管系统的平滑肌，使心率减慢，从而降低心肌收缩力，降低心肌耗氧量和血压，对冠心病心绞痛也有治疗作用。
富马酸比索洛尔片主要用于治疗冠心病和高血压，也可用于治疗心力衰竭，在治疗心力衰竭时与利尿剂和强心剂一起使用的。
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