EGFR-TKI

什么是EGFREGFR，中文名为表皮生长因子受体（EpidermalGrowthFactorReceptor,EGFR）。

EGFR基因负责编码并制造一种称为表皮生长因子受体的受体蛋白。EGFR受体蛋白是一种跨膜蛋白，其分为三部分：蛋白的一端位于细胞外，一部分位于细胞膜，另一端则位于细胞内。

这允许EGFR受体与细胞外的其他蛋白（称为配体）结合，帮助细胞接收信号并对其环境作出反应。而受体与配体的结合如同钥匙与锁，也因此它们都有特定的结合“伙伴。

当EGFR与配体结合时，它会附着于另一个位于附近的EGFR受体并形成复合物（二聚体），从而进入激活状态，并激活细胞内的信号传导途径。

参与的信号通路EGFR受体蛋白是受体酪氨酸激酶（ReceptorTyrosineKinases,RTKs）家族的成员之一，它可激活两个信号通路：参与细胞增殖的RAS-RAF-MEK-ERK途径（MAPK/ERK通路），以及参与细胞存活的PI3K-AKT-mTOR途径。

RAS-RAF-MEK-ERK途径负责控制基因转录活动和细胞循环周期，而PI3K-AKT-mTOR途径可激活抗细胞凋亡的信号。

因此，EGFR受体蛋白在细胞增生及存活上有着非常重要的作用。与癌症的关系致病性基因突变是导致癌症的原因之一。EGFR的致病性突变大多发生于非小细胞肺癌中，尤其是肺腺癌。

这些基因突变可发生于外显子18到21上，而常见突变则发生于19外显子和21外显子。当EGFR发生致病性基因突变时，EGFR受体蛋白便会处于持续激活状态，这导致细胞持续接收增生和生存的信号，造成细胞过度生长及存活（不能正常凋亡），导致肿瘤的形成。

图释EGFR所参与的信号通路相关的癌症1肺癌（意义明确）其他癌.症如结直肠癌、乳腺癌等也可能存在EGFR突变相关的靶向药EGFRTKI类药物为EGFR发生突变后可使用的药物。

其中文名为EGFR酪氨酸激酶抑制剂，是一种小分子EGFR抑制剂，可抑制EGFR所参与的信号通路，进而阻止肿瘤细胞的活动。

目前适用于非小细胞肺癌的EGFRTKI类靶向药，已经过FDA及CFDA批准的包括：厄洛替尼Erlotinib阿法替尼Afatinib吉非替尼Gifitinib奥希替尼Osimertinib