维拉帕米,一种罂粟碱的衍生物,在1962年被当作冠脉扩张剂。维拉帕米又名异搏定、戊脉安,为钙通道阻滞剂。近年来用于治疗高血压、心绞痛、心律失常、脑血管病、手指血管痉挛、腹痛、食道失驰缓症、偏头痛、肺动脉高压和预防早产。
口服后90%以上被吸收,生物利用度低,约20~35%。蛋白结合率为90%(87~93%。主要在肝内代谢,口服后经首次关卡效应后仅20~35%进入血循环,故口服量需是静注量的10倍才能达到同等血药浓度,代谢产物中去甲维拉帕米具有心脏活性。
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